Диуретики, действующие на всем протяжении петли Генле (\”петлевые диуретики\”)
Петлевые диуретики наиболее эффективны среди всех других мочегонных средств, они обладают наиболее выраженным натрий-уретическим эффектом. Мочегонное действие препаратов этой группы наступает быстро, но длится кратковременно, в связи с чем необходим повторный прием в течение суток.
Петлевые диуретики связываются с рецепторами наружных мембран канальцевых клеток и блокируют энергетические механизмы, обеспечивающие реабсорбцию натрия и хлора, в результате реабсорбция этих веществ и воды резко снижается.
Кроме того, фуросемид и буметанид незначительно угнетают карбоангидразу.
Петлевые диуретики перераспределяют почечный кровоток с юкстагломерулярных нефронов, обладающих повышенной натрийзадерживающей активностью, на обычные. Они обладают также способностью активировать в сосудах синтез простациклина, что вызывает венозную вазодилатацию и, следовательно, уменьшают венозный возврат к сердцу, его перегрузку, опосредованно увеличивают сократительную способность миокарда. Петлевые диуретики значительно увеличивают клубочковую фильтрацию и почечный кровоток (за счет увеличения синтеза простагландинов в поч-ках), снижают эффект антидиуретического гормона.
Показания к назначению петлевых диуретиков:
хроническая недостаточность кровообращения с развитием отеков;
отечные состояния, связанные с нарушением функции печени и почек, эндокринной системы;
артериальная гипертензия;
гипертонический криз;
острая левожелудочковая недостаточность с развитием отека легких;
отек мозга;
острая почечная недостаточность;
острые отравления барбитуратами и другими веществами, выделяемыми почками.
Побочные действия петлевых диуретиков: дефицит калия, магния, хлора, натрия;
дегидратация;
метаболический алкалоз;
снижение толерантности к углеводам; гиперурикемия; гиперлипидемия;
ототоксичность (преимущественно у урегита).
Противопоказания к назначению петлевых диуретиков:
тяжелые формы сахарного диабета;
выраженные формы мочекислого диатеза;
непереносимость сульфаниламидных препаратов;
период лактации (петлевые диуретики переходят в грудное молоко);
тяжелые поражения печени и почек с нарушениями метаболизма (углеводного, пуринового и др.).
Фуросемид (лазикс, фурантрил) – выпускается в таблетках по 40 мг, в ампулах по 1 мл с 20, 40 и 100 мг вещества.
Начало действия при внутривенном введении — через 5 мин, продолжительность — 2-3 ч. Начало действия при приеме внутрь — через 0.5-1 ч ,а продолжительность — 4-8 ч.
Суточная доза фуросемида в зависимости от выраженности отеков может колебаться от 20 до 240 мг, в очень тяжелых случаях можно повышать дозу до 600 мг в сутки. Эффект препарата нарастает при увеличении дозы. Небольшие дозы можно принимать после завтрака в один прием, большие дозы делят на два приема (после завтрака и после обеда).
В случае выраженных отеков, асцита, анасарки, когда всасывание фуросемида из ЖКТ затруднено, препарат следует вводить внутривенно медленно (в течение 2 мин), а большие дозы лучше вводить внутривенно капельно со скоростью 4 кг/мин. После получения мочегонного эффекта при лечении фуросемидом целесообразно делать перерывы на 1-2 дня.
Этакриновая кислота (урегит) — выпускается в таблетках по 0.05 г и в ампулах для внутривенного введения по 10 мл 0.5% раствора (0.05 г в ампуле). Начало действия препарата при приеме внутрь – через 0.5-1 ч, длительность – 6-8 ч. Начало действия при внутривенном введении — через 5 мин, длительность — 3 ч.
Суточная доза при приеме внутрь колеблется от 50 до 250 мг. В первый день назначают внутрь после еды однократно для определения индивидуального эффекта, во второй день — дважды по 50 мг, в третий день – при необходимости 100 мг утром, а при недостаточном эффекте — дополнительно 50 или 100 мг днем до 200-250 мг в день. Поддерживающая терапия проводится с перерывами в 1-2 дня. Внутривенно вводится при очень выраженных отеках в количестве 50 мг после разведения изотоническим рас-твором натрия хлорида.
Буметанид (буринекс) – выпускается в таблетках по 0 0015 и 0.005 г и в ампулах по 2.4 и 10 мл 0.05% раствора, содержащих 1, 2 и 5 мг препарата. Диуретический эффект препарата более выражен, чем у фуросемида (1 мг буметанида по силе диуретического эффекта равен 40 мг фуросемида) При приеме буметанида внутрь начало действия — через 0.5 ч, длительность — 4-6 ч, при внутривенном введении начало действия — через 5 мин, длительность — 2-3 ч.
Внутривенно или внутримышечно вводят одноразово 1-2 мг буметанида, при необходимости капельно в вену в течение 0.5-1 ч вводят 2-5 мг препарата (высшая суточная доза — 5 мг), разведен-ных в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы. Суточная доза при приеме внутрь колеблется от 0.5 до 5 мг.
Буфенокс — аналогичен буметаниду, выпускается в таблетках по 0.001 г. Суточная доза составляет 1-3 мг, назначается в течение 3-5 дней до получения мочегонного эффекта, затем по 0.001-0.002 г 1 раз в 2-3 дня.
