3.1.2.Препараты, тормозящие всасывание холестерина в кишечнике

Препараты, тормозящие всасывание холестерина в кишечнике, уменьшают всасывание холестерина в кровь и тем самым снижают уровень холестерина в крови. Они показаны преимущественно при гиперлипопротеинемии II А типа.

Полиспонин (диаспонин) — сухой экстракт из корней и корневищ диоскореи , содержит водорастворимые стероидные сапонины, нарушающие всасывание холестерина в кишечнике. Назначается внутрь в виде таблеток по 0.1-0.2 г 3 раза в день после еды. Лечение проводят циклами по 20-30 дней с 7-10-дневными перерывами. При необходимости проводят такой же курс после 3-4-месячного перерыва.
Возможны побочные явления: потеря аппетита, тошнота, потливость, кожный зуд. Гипохолестеринемический эффект полиспонина невелик.

Трибуспонин— препарат, содержащий сумму стероидных сапонинов из травы якорцев стелющихся. Назначается внутрь в виде таблеток по 0.1 г 3 раза в день после еды в течение 3 недель с последующим 4-5-дневным перерывом. Затем цикл лечения повторяют. Курс лечения длится 3-4 месяца. После 3-4 месяцев перерыва при необходимости курс лечения повторяют. В отдельных случаях можно повысить разовую дозу до 0.2 г. Побочные эффекты препарата такие же, как у полиспонина. Гипохолестеринемический эффект трибуспонина невелик.

Гуарем- лекарственный препарат, который является естественной пищевой добавкой растительного происхождения; он содержит пищевые волокна, полученные из эндоспермы семян гиацинтовых бобов (Cyamopsis tetragonolobus). В химическом отношении это растворимый в воде полисахарид галактаманнан.

Гуаровые волокна препарата при контакте с водой образуют вязкое желе. В желудочно-кишечном тракте препарат не всасывается, а под влиянием кишечных бактерий распадается на короткие цепочки жирных кислот. Препарат задерживает опорожнение желудка и время прохождения пищи по желудочно-кишечному тракту. Наличие в просвете кишечника желеобразной массы снижает процессы абсорбции.

Механизм гипохолестеринемического эффекта гуарема объясняют следующим образом:
гуарем снижает рсабсорбцию холестерина путем простого механического удаления его молекул с поверхности слизистой оболочки кишечника;
гуарем связывает желчные кислоты в кишечнике, вследствие чего уменьшается обратное поступление желчных кислот в печень, что стимулирует их синтез из холестерина в гепатоцитах; увеличивается количество рецепторов липопротеинов низкой плотности на поверхности гепатоцитов, в результате возрастает захват холестерина из плазмы крови;
препарат снижает аппетит и количество потребляемой пищи, что приводит к значительному снижению массы тела; все это способствует гипохолестеринемии.
Установлено также, что гуарем обладает гипогликемическим действием, поскольку уменьшает реабсорбцию углеводов в кишечнике.

Гуарем выпускается в гранулах бледно-желтого цвета в пакетиках по 5 г. В течение первой недели препарат принимают по 2.5 г (половина пакетика) 2-3 раза в день. Через 1 неделю при отсутствии побочных явлений доза увеличивается до 5 г 3 раза в день (в некоторых случаях, согласно инструкции, до 5 раз в день), но гранулы препарата можно добавлять к различным блюдам или размешивать в соке, молоке, воде и принимать во время еды. Один пакетик гуарема следует запивать целым стаканом жидкости.

При переносимости лечение гуаремом может продолжаться несколько месяцев. На фоне лечения гуаремом общий уровень холестерина в крови снижается на 10-15%, холестерина в липопротеинах низкой плотности — на 10-20%. Монотерапия гуаремом не позволяет достичь полной нормализации уровня холестерина в крови, наиболее целесообразно лечение гуаремом сочетать с приемом других гиполипидемических средств. Применение гуарема одновременно с гемфиброзилом, ловастатином или безофибратом вызывает дополнительное снижение уровня холестерина в крови.

Возможные побочные эффекты гуарема: метеоризм, боли в области кишечника, тошнота, редко — рвота, жидкий стул. Эти явления обусловлены тем, что препарат повышает осмотическое давление в кишечнике и при ферментативном распаде превращается в газ, жирные кислоты и вызывает рост бактерий. Однако указанные побочные явления бывают редко, выражены слабо, возникают обычно в начале лечения и исчезают при продолжении терапии.
Лечение гуаремом показано преимущественно при ПА типе гиперлипопротеинемии.