Общая характеристика противосифилитических препаратов

К специфическим средствам, применяемым для лечения сифилиса, в настоящее время относятся антибиотики.

Более 50 лет ведущим антибиотиком для лечения сифилиса является пенициллин и его препараты.
Для стационарного лечения больных сифилисом чаще других используется бензилпенициллин в виде натриевой соли. Он довольно быстро выводится с мочой. Для поддержания постоянной терапевтической концентрации пенициллина в крови (0,06 ЕД в 1 мл) инъекции бензилпенициллина проводят внутримышечно каждые 3-4 ч.
Более удобен в работе пенициллин в виде новокаиновой соли (прокаин-пенициллин), который можно назначать в дозе 1 200 000 ЕД один раз в сутки.
Для амбулаторного лечения широко используют дюрантные препараты пенициллина: бициллин-1, бициллин-5. Они плохо растворяются в воде, образуя суспензии, вводятся глубоко внутримышечно двухмоментным способом с помощью длинной толстой иглы. Готовят суспензию непосредственно перед введением.

Бициллин-1 (синонимы: ретарпен, экстенциллин, тардоциллин) представляет собой дибензилэтилендиаминовую соль бензилпенициллина. Суспензию его готовят, смешивая содержимое флакона (600 000 ЕД, 1 200 000 ЕД или 2 400 000 ЕД) с 5 мл стерильной дистиллированной воды или стерильного изотонического раствора натрия хлорида. Препарат медленно всасывается, при его введении в дозе 2 400 000 ЕД терапевтическая концентрация антибиотика в крови держится от 10 до 25 дней (в зави¬симости от препарата). Инъекции умеренно болезненные. Препарат вводится 1 раз в неделю.

Бициллин-5 — смесь новокаиновой соли бензилпени-циллина (300 000 ЕД) и бициллина-1 (1 200 000 ЕД). Вводится по 1 500 000 ЕД 2 раза в неделю. Перед первой и второй инъекции пенициллина и перед каждой инъекцией бициллинов врачомназначается одно из антигистаминных средств (димедрол, супрастин, пипольфен, фенкарол, перитдл, тавегил) в обычных терапевтических дозах.
Суммарная доза препаратов группы пенициллина определяется врачом в соответствии с действующей инструкцией.

Пенициллин назначают по 400 000 ЕД через 3 часа внутримышечно в течение 14 дней при превентивном лечении, в течение 16 дней при первичном и вторичном свежем сифилисе, в течение 28 дней при вторичном ре-цидивном и раннем скрытом сифилисе, причем его лучше вводить по 1 000 000 ЕД через 4 ч.

Бициллин-1 (в дозе 1 200 000 ЕД), бициллин-5 (в дозе 1 500 000 ЕД) вводят двухмоментно внутримышечно 2 раза в неделю 4 инъекции при превентивном лечении, 7 — при первичном серонегативном сифилисе, 8 — при первичном серопозитивном, 10 — при вторичном свежем сифилисе, 15 — при вторичном рецидивном сифилисе и раннем скрытом.

Ретарпен, бензатин, бензилпенициллин вводят по 2 400 000 ЕД внутримышечно 1 раз в неделю на курс 1 — 4 инъекции в зависимости от периода заболевания.
Лечение больных поздним скрытым, висцеральным и третичным сифилисом проводят тремя курсами пенициллина по 400 000 ЕД через 3 ч в течение 21 дня с интервалом 2 недели.

Лечение больных нейросифилисом проводят пенициллином по 400 000 ЕД (начинают с 50 000, 100 000, 150 000 ЕД; затем в течение 1 недели по 200 000 ЕД через 3 ч) тремя курсами длительностью 28 дней каждый с интервалом между ними 1 месяц. Больным ранним нейросифилисом лечение проводят внутривенным введением бензилпенициллина по 6 000 000 ЕД через 6 ч (капельно) в течение 14 суток.
При неэффективности пенициллина возможно применение полусинтетических пенициллинов — оксациллина или ампициллина (после индивидуального тестирования).

Оксациъит назначается внутримышечно по 1 000 000 ЕД на инъекцию 4 раза в сутки, ампициллина натриевая соль вводится внутримышечно по 500 мг 6 раз в сутки в течение 14—28 дней в зависимости от стадии и клинической формы сифилиса. Содержимое флаконов растворяют водой для инъекций или стерильным изотоническим раствором натрия хлорида.

При непереносимости препаратов пенициллинового ряда для лечения сифилиса разрешено применение: тетрациклина, олететрина, эритромицина, доксициклина, цефазолина, азитромицина (сумамеда).
Тетрациклин, олететрин (состоит из одной части олеандомицина фосфата и двух частей тетрациклина), эритромицин применяют по 0,5 г 4 раза в день (эритромицин за 1/2 часа до еды, а тетрациклин и олететрин — сразу после еды).
Доксициклин назначают по 1 капсуле (0,1 г) 3 раза в день после еды.

Цефазолин (цефамизин) — антибиотик цефалоспорино-вого ряда, его применяют внутримышечно по 1,0 мл 6 раз в сутки.
Суммарная доза каждого из этих антибиотиков для лечения больного сифилисом устанавливается врачом. Следует помнить, что тетрациклины нельзя назначать д¬тям до 8 лет (так как они вмешиваются в метаболизм костной ткани) и вместе с ионами железа (например, железа глицерофосфат, ферроплекс, конферон) из-за образования комплексонов.

При одновременной непереносимости пенициллина, тетрациклинов и цефалоспоринов лечение подбирается индивидуально. Нередко в этих случаях используют азитромицин (сумамед), который назначают по 0,25 г два раза в день или 0,5 один раз в день (таблетки или капсулы) в течение 14 дней при свежих формах сифилиса.
Обязательно нужно говорить больным о том, что антибиотики могут вызывать осложнения, токсидермии разной степени, вплоть до синдрома Лайелла и анафилактического шока, а тетрациклины, в особенности доксициклин, обладают фотосенсибилизирующим действием, поэтому во время лечения ими нельзя загорать и длительно находиться на солнце. Для профилактики кандидамикоза при длительном применении антибиотиков широкого спектра одновременно рекомендуется принимать нистатин и поливитамины.

Неспецифическую терапию больным сифилисом назначают не всегда, а только при поздних рецидивах вторичного сифилиса, позднем скрытом сифилисе, нейровисцеросифилисе и висцеросифилисе.
К средствам неспецифической терапии относятся: пиротерапия, инъекции биогенных стимуляторов, иммуномодуляторы, витаминотерапия. Во многих странах эти средства не исполь¬зуются при лечении сифилиса, а применяются только антибиотики.

Пиротерапия чаще всего проводится пирогеналом — липосахаридом микробного происхождения. Препарат вводится внутримышечно через 1—2 дня в постепенно повышающихся концентрациях, начиная с 5 мкг, каждая очередная инъекция увеличивается на 10—15 мкг (в зависимости от реакции). Температура тела повышается не после каждой инъекции, держится обычно не более 6— 8 ч. Препарат нельзя применять при беременности и лихорадочных заболеваниях. Максимальная разовая доза пирогенала обычно не превышает 100 мкг. До начала применения пирогенала следует внимательно ознакомиться с листком-вкладышем и перечнем противопоказаний.

Согласно действующей инструкции, иммуномодуляторы и биогенные стимуляторы рекомендуется применять при злокачественном течении сифилиса, при скрытых и поздних его формах.

Биогенные стимуляторы (стекловидное тело, экстракт плаценты, алоэ, плазмол, спленин, полибиолин) назначают в виде подкожных инъекций по 1 мл ежедневно в течение 10—20 дней. Таблетки иммуномодуляторов (метилурацила, натрия нуклеината, левамизола, диуцифона, пирроксана) назначают циклами по 10—14 дней по предписанию врача. Введение более сильных иммуномодуляторов — Т-активина, тималина или тимогена — проводится под контролем иммунограммы, они восстанавливают соотношение иммунорегуляторных субпопуляций Т-лимфоцитов.
Витаминотерапия осуществляется в общетерапевтических дозировках, рекомендуется включать в комплексную терапию больных сифилисом витамины С, А, Е, (антиоксидантный комплекс витаминов), а также витамины группы В.
x-medical.ru